Zactos

+

ZACTOS MR (Pioglitazona) es un agente antidiabético orale que Actua principalmente disminuyendo la resistencia a la insulina. ZACTOS MR se emplea en el Manejo de la diabete mellito tipo 2 (también conocida como diabete mellito non insulinodependiente DMNID o diabete del adulto). Los Estudios farmacológicos indican que ZACTOS MR mejora la sensibilidad a la insulina en el músculo y tessuta adiposo e inhibe la gluconeogenesi hepatica. ZACTOS MR Mejora el controllo glucémico, al tiempo que los ridurre niveles de insulina circulante. SE PRESENTA en forma de tabletas blancas o blanquecinas, redondas, convexas, non ranuradas, con los números 15, 30 ó 45 en uno de los lados, para Administración orale. ZACTOS MR está indicado como un adyuvante de la dieta y el ejercicio para mejorar controllo el glucémico en pacientes con diabete di tipo 2 (diabete mellito non insulinodependiente, DMNID). ZACTOS MR está indicado como monoterapia. ZACTOS MR también para está indicado emplearse en combinación con Una sulfaniluree, metformina o insulina, cuando la dieta y el ejercicio, Mas El único agente non da un buen resultado en el controllo adecuado de la glicemia. El Manejo de la diabete di tipo 2 deberá incluir también Consejos nutricionales, reducción de pesos según se necesite y ejercicio. Estos esfuerzos figlio importantes no sólo en el tratamiento Primario de la diabete tipo 2, sino también para mantener la eficacia del Farmaco. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Mecanismo de acción: ZACTOS MR es un agente antidiabético del grupo de las tiazolidinadionas que disminuye la resistencia a la insulina actuando sobre el "blanco" interno del sitio de Unión de la insulina en los Receptores de insulina, suprimiendo la Producción de glucosa en el hígado , y mejorando la utilización de glucosa en los tejidos periféricos los que da como resultado la disminución en la glucosa sanguinea. Se presume que este efecto se produrre por la normalización del mecanismo de transmisión de la información intracellulare di insulina que está principalmente involucrado en la resistencia a la & shy; insulina. En modelos de animales diabete, la Pioglitazona ridurre la hiperglucemia, la hiperinsulinemia y la ipertrigliceridemia, Caratteristiche de los Estados con Resistencia a la insulina como la diabete tipo 2. Los cambios metabólicos producidos por la Pioglitazona dan como resultado un Incremento en la sensibilidad de tejidos dependientes de insulina y se observan en diversos modelos animales de resistencia a la insulina. Farmacocinetica y metabolismo: Las concentraciones séricas de Pioglitazona totale (Pioglitazona más metabolitos activos) permanecen elevadas Durante 24 horas después de una dosis diaria única. Se alcanzan concentraciones séricas Estables tanto de Pioglitazona como de Pioglitazona totale en el curso de 7 días. En condición estable, dos de los metabolitos de Pio & shy; glitazona farmacologicamente activos, metabolitos III (M-III) y IV (M-IV), alcanzan concentraciones séricas equivalentes o mayores que la Pioglitazona. Tanto en voluntarios sanos como en pacientes con diabete di tipo 2, la Pioglitazona Comprende alrededor del 30 a 50% de las concentraciones séricas Maximas de Pioglitazona totale y 20 a 25% del superficie totale bajo la curva de tiempo / Concentración sierica (AUC). Tanto para la Pioglitazona como para la Pioglitazona totale, la Concentración sierica máxima (Cmax), EL AUC, y la Concentración sierica ridotta (C min) se incrementan en forma proporcional un dosis de 15 y 30 mg por día. Existe un Incremento ligeramente menor al proporcional para la Pioglitazona y la Pioglitazona Totale A Una dosis de 60 mg por día. ABSORCION: La biodisponibilidad absoluta es sindaco al 80%. Después de la Administración orale en Ayuno, se puede medir Pioglitazona en Suero dentro de los primeros 30 minutos, y se observan concentraciones Maximas en el curso de 2 horas. Los alimentos retrasan discretamente la Concentración sierica máxima a 3 o 4 horas, pero no Alteran El Grado de ABSORCION. Distribución: Mas del 99% se une a las proteínas en el Suero humano. El volumen de Distribución en Humanos es de 0,25 l / kg. El volumen de Distribución medio aparente (Vd / F) de Pioglitazona posteriormente a la Administración de una dosis única, es de 0.63 ± 0.41 (i media ± DS) l / kg di peso corporeo. La Pioglitazona se une en forma Importanti a las proteínas séricas en el Humano (> 99%), en particolare a la albumina sierica. La Pioglitazona también se une una otras proteínas séricas, pero con menor Afinidad. Los metabolitos M-III y M-IV también se unen en Gran proporción a la albumina sierica (> 98%). Biotransformación: La Pioglitazona se metaboliza ampliamente Mediante hidroxilación y oxidación; Los metabolitos se convierten parcialmente en conjugados de glucurónido o de solfato. Los metabolitos M-II y M-IV (Derivados hidroxi de Pioglitazona) y M-III (Ceto Derivados de Pioglitazona) figlio farmacologicamente activos en modelos de animales diabete tipo 2. Además de la Pioglitazona, los M-III y M-IV figlio las principales especies Asociadas al fármaco encontradas en el Suero humano después de dosis multipli. En condiciones Estables, tanto en voluntarios sanos como en pacientes con diabete di tipo 2, la Pioglitazona Comprende alrededor del 30 a 50% de las concentraciones séricas Maximas totales y del 20 al 25% del superficie totale bajo la curva (AUC). Eliminación: Después de su Administración orale, alrededor del 15 a 30% de la dosis de Pioglitazona se recupera en la orina. La eliminación renale de la Pioglitazona es insignificante, y el fármaco sé escrementi principalmente como metabolitos y sus conjugados. Se conside que la mayor parte de la dosis orale sé escrementi En la bilis, ya sin mare modificarse o como metabolitos, y se elimina en las heces. i media La Vida sierica promedio de la Pioglitazona y de la Pioglitazona totale Varia entre 3 y 7 horas y 16 y 24 horas, respectivamente; La Pioglitazona tiene una depurazione aparente, CL / F, calcu & shy; Lada en 5-7 l / h. Insuficiencia renale: No se recomienda ningún ajuste en pacientes con disfunción renale (creatinina depurazione de> 4 ml / min). No existe información disponible de pacientes dializados, por lo que ZACTOS MR no debe utilizarse en dicho tipo de pacientes. Insuficiencia hepatica: El tratamiento con ZACTOS MR non deberá iniciarse en caso de que el paciente Presente Evidencia Clínica de trastornos hepáticos activos o niveles séricos de transaminasas (ALT) que sobrepasen 2,5 veces el límite superiore normale. Ancianos: En individuos Ancianos sanos, Las concentraciones séricas Maximas de Pioglitazona y Pioglitazona Totale nessun figlio significativamente diferentes. Pediatría: No se dispone de datos farmacocinéticos en la Población infantil. Genere: Los Valores de la Cmax supporto y del AUC se incrementaron entre 20 y un 60% en mujeres. Puesto que el tratamiento debe individualizarse en cada paciente para el lograr glucémico controllo, no se recomienda ajustar la dosis sólo con base en el Sexo. Grupos étnicos: No se dispone de datos farmacocinéticos entre diferentes Grupos étnicos.